Dermotrat+

Emulsão dermatológica antibacteriana, antifúngica e anti-inflamatória

Fórmula

Cada 100 mL contém:

• Gentamicina (sulfato)*: 0,200 g
• Miconazol (base): 2,000 g
• Furoato de mometasona: 0,100 g
• Excipientes q.s.p.: 100,000 g

Indicações

Dermotrat+ é um agente antibacteriano, antifúngico e anti-inflamatório de uso tópico para afecções cutâneas que acometem cães e gatos.

Uso em cães:
Dermotrat+ é indicado no tratamento de dermatites causadas pelas cepas sensíveis de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pseudointermedius, Streptococcus canis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Microsporum canis, Malassezia pachydermatis, Tricophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum, Candida albicans.

Uso em gatos:
Dermotrat+ é indicado no tratamento de dermatites em gatos, causadas pelos agentes Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosas, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pseudointermedius, Streptococcus dysgalactiae, Microsporum canis, Microsporum gypseum e Tricophyton mentagrophytes.

Farmacodinâmica

A gentamicina é um antimicrobiano constituinte da classe de compostos aminoglicosídeos que exercem a sua ação bacteriana pela ligação irreversível a uma ou mais proteínas receptoras na subunidade 30S do ribossomo bacteriano, interferindo em vários mecanismos no processo de translação do RNA mensageiro, causando a terminação prematura da cadeia ou provocando a incorporação de um aminoácido incorreto no produto proteico. Esta proteína defeituosa formada leva à morte celular.

O miconazol é um composto azólico que exerce seu efeito antifúngico na membrana celular do fungo por inibir a síntese de ergosterol - esterol primário da membrana celular fúngica. A inibição da enzima lanosterol C14-desmetilase dependente de P450 resulta em depleção do ergosterol e acúmulo de esteróis C14-metil na membrana citoplasmática alterando a fluidez da membrana e interferindo na função de barreira.

O furoato de mometasona é um agonista sintético do receptor de glicocorticoide (GR) com propriedades anti-inflamatórias, antipruriginosas e vasoconstritoras. A mometasona se liga aos GRs citoplasmáticos, ativando a expressão gênica mediada por GRs. Isso resulta na síntese de algumas proteínas anti-inflamatórias (como as interleucinas-4 e 5), enquanto inibe a síntese de certos mediadores inflamatórios. Além disso, o furoato de mometasona reduz a inflamação bloqueando os fatores de transcrição, como a proteína ativadora-1 e o fator nuclear kappa B (NF-kappaB) e acredita-se que a mometasona iniba mastócitos, eosinófilos, basófilos e linfócitos. Há também evidências de inibição de histamina, leucotrienos e citocinas.

Os corticosteroides se difundem através das membranas celulares para o citosol das células, onde se ligam aos receptores de glicocorticoides para produzir sua atividade. O corticosteroide em questão inibe o influxo de células inflamatórias para a mucosa nasal em pacientes humanos com rinite alérgica e inibe a expressão dos mediadores inflamatórios histamina, leucotrienos, interleucina-1 (IL-1), IL-4, IL-5, IL-6, IL-8, interferon-y e fator de necrose tumoral-a de acordo com estudos in vivo e in vitro.

Farmacocinética

A gentamicina quando utilizada topicamente pode ter a sua absorção percutânea retardada devido a sua grande estrutura molecular, carga positiva e capacidade de ligação ao pus. Após absorção, os aminoglicosídeos são distribuídos primariamente no fluido extracelular como os fluidos ascítico, pleural, do pericárdio, peritoneal, sinovial e de abscessos. São ligados a proteínas plasmáticas em pequena quantidade, menores que 20%. Não atravessam prontamente a barreira hematoencefálica ou penetram no tecido ocular. Níveis terapêuticos podem ser encontrados nos ossos, coração, bexiga e tecido pulmonar após dose parenteral. Tendem a se acumular em alguns tecidos sendo eles o conduto auditivo interno e os rins. São eliminados não-metabolizados do organismo em todas as espécies estudadas, sendo a eliminação feita através de filtração glomerular. As concentrações urinárias de gentamicina são relatadas por chegarem a 107+/-33 µg/mL após 2,2 mg/kg e cada oito horas nos cães e 362+/-163 µg/mL três horas após a dose de 3 mg/kg nos gatos.

A administração de miconazol por via tópica é rapidamente absorvida podendo persistir por até quatro dias no estrato córneo. Entretanto, autores citam que o nitrato de miconazol é pouco absorvido através da pele quando aplicado topicamente. Estudo em porquinho-da india utilizando aplicação tópica de solução de nitrato de miconazol 1% na pele do abdômen avaliou a absorção percutânea e a absorção intracutânea. A concentração de miconazol no estrato córneo após duas horas da aplicação se mostrou em altos níveis, 1869 µg/g e 48 horas após a aplicação foi de 705 µg/g. A concentração do miconazol na epiderme também se mostrou em altos níveis após duas horas de aplicação, 13,4 µg/g, caindo para 7,6 µg/g após 48 horas. O miconazol atinge concentrações terapêuticas nos ossos, articulações e tecido pulmonar, entretanto, a penetração no sistema nervoso central é mínima. São amplamente distribuídos no corpo podendo ser detectados na saliva, leite e cerúmen. As maiores concentrações dos imidazóis são encontradas no fígado, glândula adrenal, pulmões e rins. A biotransformação do miconazol ocorre no fígado por O-dealquilação e N dealquilação. Apenas 1% deste antifúngico é excretado de maneira íntegra na urina.

Os corticoides são em geral prontamente absorvidos pelo trato gastrointestinal. Eles também podem ser bem absorvidos em sítios no local de aplicação. A via tópica é útil em determinadas situações em que há necessidade de obter altas concentrações de corticoides em uma área restrita, com o mínimo de efeitos colaterais. Entretanto, quando administrados por aplicação tópica, particularmente sobre grandes áreas, sobre bandagem oclusiva ou quando a pele está lesionada, quantidade suficiente de glicocorticoide pode ser absorvida para causar efeitos sistêmicos. O cortisol no plasma está ligado a mais de 90% de proteínas plasmáticas. Os 10% remanescentes do hormônio livre correspondem à fração ativa de acordo com a hipótese do hormônio livre. Os corticosteroides de forma geral são metabolizados principalmente no fígado, mas também pode ocorrer nos rins. A excreção do furoato de mometasona ocorre majoritariamente pelas fezes, seguida pela urina e/ou bile.

Modo de uso e dosagens

Dermotrat+ acompanha uma válvula spray que deve ser acoplada ao frasco antes da utilização. Para o correto acoplamento, seguir as instruções abaixo:

• 1 - Retirar da embalagem o frasco e a válvula spray;
• 2 - Remover a tampa do frasco e o lacre (selo) de proteção;
• 3 - Posicionar a válvula perpendicularmente ao frasco;
• 4 - Rosquear firmemente a válvula spray para evitar vazamentos durante a aplicação.

Dermotrat+ é um produto para administração tópica, na forma de spray, sobre as lesões da pele. Deve-se aplicar o spray, cobrindo toda a extensão da área a ser tratada mantendo o tubo a uma distância de 10 a 20 cm da pele.

Recomenda-se cortar o pelo e limpar a área a ser tratada antes da aplicação do produto.

Dermotrat+ deve ser aplicado uma vez ao dia, por sete a dez dias para tratamento de lesões cutâneas exceto as de origem fúngica. Para o tratamento de patologias fúngicas, o tratamento deverá se estender por até quatro semanas, ou a critério do médico-veterinário.

O tratamento deverá ser continuado até 48 horas após o desaparecimento dos sinais clínicos. A eficácia de antimicrobianos depende da sensibilidade dos microrganismos aos princípios ativos que compõem o produto e do atendimento adequado às recomendações do médico veterinário que prescreveu o medicamento, como dose, tempo de tratamento, quantidade de aplicações por dia e limpeza das áreas afetadas.

Contraindicações e limitações de uso

Dermotrat+ não deverá ser administrado em animais com histórico de hipersensibilidade aos componentes da formulação. Não administrar em animais gestantes visto a ausência de estudos de segurança nesta categoria. Não utilizar o medicamento com prazo de validade vencido.

Precauções em animais

Obedecer ao modo de uso e dosagens preconizadas. Recomenda-se atenção especial no tratamento de animais com grandes áreas de pele desnuda ou queimaduras graves, pois uma fração maior do medicamento poderá ser absorvida. O produto é spray e não pode ser administrado na face dos animais, próximo aos olhos, assim como, deve-se evitar que o animal lamba o produto, sendo recomendado o uso de colar elizabetano durante o tratamento.

Precauções em humanos

Em caso de contato com os olhos ou pele, e ocorrência de irritação, lavar com água em abundância, se a irritação persistir consulte um médico, levando a embalagem completa do produto. Durante a utilização do produto, proteger-se com luvas de borracha (luva nitrílica). Não manusear o produto com as mãos desprotegidas. Após a aplicação do produto, remover as luvas e lavar bem as mãos. Não reutilizar as embalagens. Restos de produtos e de embalagens devem ser descartados conforme preconizado na legislação vigente, evitando a contaminação do meio ambiente. Produto tóxico para peixes. Não contaminar coleções de água de qualquer natureza.

Interações medicamentosas

A gentamicina é inativada pela administração concomitante de carbenicilina. Não administrar o produto concomitantemente com relaxantes músculo-esqueléticos, pois aumenta a possibilidade de bloqueio neuromuscular. Pode haver um efeito sinérgico da gentamicina com antibióticos beta-lactâmicos. Potencialmente, os cefalosporinicos (cefaloridine e cefalotina) podem causar neurotoxicidade adicional quando utilizado junto à gentamicina. A utilização de diuréticos e gentamicina pode aumentar o seu potencial nefrotóxico e ototóxico. O uso de gentamicina concomitantemente a anestésicos gerais ou agentes bloqueadores neuromusculares podem potencializar o bloqueio neuromuscular. O uso de produto de limpeza de ouvido contendo ácidos pode interferir na eficácia de aminoglicosídeos. A combinação de anfotericina e miconazol parece ser menos efetiva do que quando usados separadamente. O miconazol aumenta a atividade de clomipramina, carbamazepina e fenitoína. A inibição causada pelos azóis no sistema microssomal hepático de enzimas pode levar ao aumento de concentrações de drogas como ciclosporina, digoxina, fenitoina, quinidina, sulfonil-ureia, midazolam, cisaprida e warfarina quando estas drogas são co-administradas. Fenitoína, fenobarbital e rifampicina aumentam o metabolismo de glicocorticoides. Pode ocorrer hipocalemia quando glicocorticoides são administrados junto à anfotericina B ou diuréticos.

Reações adversas

Não são esperadas reações adversas com o uso do produto quando administrado conforme as recomendações desta bula. Entretanto, conforme apontam relatos de literatura, reações de hipersensibilidade individual podem, eventualmente, ocorrer. Estudos conduzidos com o produto demonstraram que o mesmo é seguro nas dosagens e tempo de uso indicados. O uso de antibióticos aminoglicosídeos, dentre eles a gentamicina, pode acarretar nefrotoxicidade e ototoxicidade, entretanto, a ototoxicidade nos cães pode ocorrer após tratamento com aminoglicosídeo sistêmico, após o uso tópico é pouco frequente. Os aminoglicosídeos podem causar bloqueio neuromuscular, edema facial, neuropatia periférica e reações de hipersensibilidade. É rara a ocorrência de reação adversa na aplicação tópica do miconazol, entretanto, pode ocorrer prurido e/ou eritema.

Estudos conduzidos com o Dermotrat+ demonstram que o furoato de mometasoa não é permeável à barreira cutânea, porém, no caso de lesões na pele podem ocorrer efeitos típicos de glicocorticoides relacionados com a dose administrada, podendo levar à supressão do eixo-hipotálamo-hipófise-adrenal. Os efeitos adversos provenientes do uso sistêmico, quando utilizados cronicamente em áreas extensas ou que apresentem solução de continuidade, de corticosteroides incluem polifagia, polidipsia/poliúria, ulceração gastrintestinal, hepatopatia, diabetes, hiperlipidemia, diminuição do hormônio tireoidiano, diminuição da síntese proteica, prejuízo na cicatrização de feridas e imunossupressão. A via tópica é útil em determinadas situações em que há necessidade de obter altas concentrações de corticoides em uma área restrita, com o mínimo de efeitos colaterais.

Conservação e Fabricante

Conservar o produto em sua embalagem original, em local seco e fresco, em temperatura entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.
Após abertura do frasco consumir o produto em até 06 meses, mantendo-o em condições adequadas de armazenamento, conforme orientação de bula.

Venda sob prescrição e aplicação sob orientação do médico-veterinário.
Licenciado no Ministério da Agricultura sob o nº SP 000005-1.000110 em 03/12/2025.

Responsável Técnica:
Dra. Janaina Ludimila Milare Pinotti Russo - CRF/SP 103977.

Proprietário e Fabricante:
Ourofino Saúde Animal Ltda.
Rod. Anhanguera SP 330 km 298 - CEP: 14140 000 Cravinhos SP
CNPJ: 57.624.462/0001-05
Indústria Brasileira